Введение. 
Фармацевтическая химия противоопухолевых антибиотиков

противоопухолевый антибиотик антрациклин актиномицин Опухоль (син.: новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью, в которой изменения генетического аппарата клеток приводят к нарушению регуляции их роста и дифференцировки[1].

В настоящее время существует три основных метода лечения злокачественных новообразований: хирургический, лучевой и химиотерапевтический. Реже в практической онкологии применяются гипертермия, криогенное воздействие на опухоль, лечение лазерными лучами и ультразвуком [2].

Каждый из основных методов может использоваться самостоятельно или одновременно с другими. Общепризнанным является преимущество комбинированного и комплексного методов лечения большинства злокачественных новообразований.

Химиотерапия злокачественных опухолей — это использование с лечебной целью лекарственных средств (ЛС), тормозящих пролиферацию или необратимо повреждающих опухолевые клетки [3]. Основными задачами химиотерапии считаются: достижение полной регрессии всех опухолевых поражений, увеличение частоты и длительности полных ремиссий, увеличение продолжительности и улучшение качества жизни больных.

Показаниями к использованию химиотерапии являются лечение первично — распространенного процесса и рецидивов болезни после локальных методов лечения. Однако, в качестве самостоятельного метода радикального лечения химиотерапия применяется только при высокочувствительных опухолях — хорионэпителиоме матки, лимфогранулематозе, злокачественных опухолях яичка, остром лимфобластном лейкозе. Значительно чаще лекарственную терапию используют совместно с хирургическим вмешательством и лучевой терапией, что позволяет у многих больных добиться существенного улучшения результатов лечения.

Терапия химиопрепаратами, дополняющая хирургические и лучевые методы лечения, носит название адъювантной химиотерапии. Ее целью является эрадикация микрометастазов рака после удаления или лучевого излечения первичного опухолевого очага. При этом достигается увеличение продолжительности безрецидивного периода, уменьшение частоты развития рецидивов болезни и как следствие этого — увеличение продолжительности жизни онкологических больных. Правильное применение адъювантной химиотерапии дает реальные результаты при целом ряде злокачественных новообразований — остеогенной саркоме, раке молочной железы, раке яичников, саркоме Юинга, мелкоклеточном раке легкого, семиноме и несеминомных опухолях яичка, раке тела матки, колоректальном раке [4].

В настоящее время известны различные типы классификаций противоопухолевых лекарственных средств (ПОЛС), основанные на химическом строении, механизме действия, источнике происхождения, комбинации этих признаков и т. д.

Современная противоопухолевая химиотерапия насчитывает в своем арсенале более 100 противоопухолевых средств различного механизма действия, некоторые из них имеют довольно широкий спектр противоопухолевой активности, другие же эффективны лишь при отдельных формах злокачественных новообразований.

Противоопухолевые антибиотики играют важную роль в химиотерапии рака. Подобно антибактериальным антибиотикам противоопухолевые также являются продуктами различных микроорганизмов (грибков). Их получают из питательной среды, в которой выращивают эти микроорганизмы, и после сложных процедур разделения и очистки получается препарат, пригодный для применения у больных.

Большинство современных антибиотиков было получено путем случайного скрининга при изучении антибактериальных свойств продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, выделенных из различных источников, чаще всего из почвы. Особенностью противоопухолевых антибиотиков является возможность получения абсолютно идентичных веществ из культуральной среды разных штаммов одних и тех же микроорганизмов. Иногда это приводило к тому, что идентичные препараты получали разные исследователи независимо друг от друга.

В значительном числе случаев выделенные вещества подвергались различным химическим превращениям в попытке улучшить их химиотерапевтические свойства, что иногда действительно приводило к положительным результатам. Таким образом, и для этого класса противоопухолевых препаратов характерна ситуация, когда выявленное при скрининге активное вещество становится основой для синтетического (или полусинтетического) получения новых, близких по структуре активных соединений.

За годы развития противоопухолевой химиотерапии были выделены и изучены в эксперименте тысячи антибиотиков с потенциальной противоопухолевой активностью. Часть их них была подвергнута клиническим испытаниям, но лишь несколько десятков в разные годы признавались пригодными для практического использования. Остальные отсеивались из-за недостаточной эффективности или неприемлемой токсичности. Однако не более десятка препаратов (включая синтетические и полусинтетические аналоги) остались в современной химиотерапии, причем, объединяясь под общим термином «класс противоопухолевых антибиотиков» по способу получения, они по сути представляют разные группы соединений, различающиеся не только структурой, но и механизмом действия, спектром противоопухолевой активности и токсичности[5].

Данную курсовую работу я хочу посвятить изучению свойств противоопухолевых антибиотиков, их контролю качества и применению. У большинства лекарственных средств имеется множество побочных эффектов, что очень усложняет их применение в противоопухолевой химиотерапии. Но не смотря на это данная группа препаратов остается актуальной и по-прежнему используется врачами для лечения раковых заболеваний.

Перед собой я поставила цель — рассмотреть фармацевтическую химию противоопухолевых антибиотиков.

И поставленную цель я хочу раскрыть через следующие задачи:

Изучить историю возникновения противоопухолевых антибиотиков;

Рассмотреть их классификацию;

Исследовать механизмы действия основных противоопухолевых антибиотиков;

Проанализировать методы определения лекарственных средств данной группы;

Изучить область применения и возможные побочные эффекты лекарственных средств, относящихся к этой группе;

Сделать выводы по курсовой работе.