Классификация.
- 1. Обратимого действия — прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин.
- 2. Необратимого действия (ФОС) — фосфакол, пирофос, армин.
Механизм действия — блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствуют гидролизу ацетилхолина, его концентрация во всех холинергических синапсах увеличивается, и действие на Ми Н-холинорецепторы усиливается и удлиняется. ФОС вызывают грубые изменения эстеразного центра холинэстеразы на длительное время. Прозерин также прямо возбуждает холинорецепторы. На денервированный орган АХЭС не действуют, т.к. ацетилхолин не выделяется.
Показания.
А. Атония кишечника, мочевого пузыря (послеоперационная задержка мочи).
Б. Слабость родовой деятельности.
В. Глаукома.
Г. Миастения, параличи, парезы, последствия полиомиелита.
Д. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.
Е. Последствия ЧМТ, энцефалита.
Ж. Болезнь Альцгеймера, невриты, полиневриты.
Противопоказания.
- -брадикардия, стенокардия
- -АВ-блокада
- -органические поражения и пороки сердца
- -кровотечения в ЖКТ
- -ЯБЖ и 12пк, гастрит с повышенной секреторной активностью
- -синдром бронхиальной обструкции
- -беременность и лактация
- -судорожный синдром
- -передозировка миорелаксантов деполяризующего действия
- -эпилепсия
- -гиперкинезы
- -экстрапирамидные и вестибулярные расстройства.
Острое отравление ФОС.
- 1ая фаза — гиперсаливация, гипергидроз, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, снижение АД, затруднение дыхания (бронхоспазм), миоз, мышечные подёргивания, судороги, возбуждение ЦНС.
- 2ая фаза — токсический шок.
Фармакологические антагонисты — М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (пальдом).
