Суппозитории, как лекарственные формы

Характеристика суппозиториев, классификация и требования

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории:

ректальные (свечи) — suppositoria rectalia;

вагинальные — suppositoria vaginalia;

палочки — bacilli.

Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, вагинальные — во влагалище, палочки — в мочеиспускательный и другие каналы (шейка матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы). Эти разные по месту введения лекарства рассматриваются вместе, поскольку они имеют много общего в технологии и приготовляются с помощью одинаковых основ. Все они более или менее тверды при комнатной температуре и расплавляются при температуре тела или растворяются в содержимом полости. Первое свойство позволяет при введении этих лекарств преодолевать сопротивление как кольцевых мышц, сжимающих естественные и патологические полости. Второе свойство обеспечивает равномерное растекание основы по слизистой оболочке и распределение включенных в основу лекарственных веществ.

Ректальные суппозитории имею форму конуса, суппозитории готовят массой 1,1−4г. Если масса суппозиториев в рецепте не указана, то их, согласно ГФ ХI, готовят массой 3 г. Если суппозитории предназначены для детей, их масса должна быть указана в рецепте (0,5−1,5г). (Рис.1).

Вагинальные суппозитории независимо от формы имеют массу от 1,5 до 6 г. Форма их может быть сферическая (шарики), яйцевидная (овули) или в виде плоского тела с заострённым концом (пессарии). Если масса вагинальных суппозиториев в рецепте не указана, их в соответствии с указанием Фармакопеи, готовят массой не менее 4 г. (Рис.1).

Масса палочек зависит от их размеров, указанных в рецепте (0,5−1,0г). Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. (Рис.1).

Необходимое качество суппозиториев обеспечивается следующими требованиями:

Все суппозитории, особенно ректальные и уретральные, должны обладать достаточной твердостью, позволяющей преодолеть сопротивление тканей и сфинктеров; в противном случае они деформируются и применение их становится невозможным.

Суппозитории, приготовленные на основах, не растворяющихся в секретах слизистых оболочек, должны плавиться при температуре не выше 37 °C, причем необходимо, чтобы плавление их происходило в коротком интервале температур (1−2 °С). Для этих суппозиториев определяют время их полной деформации, которое должно быть не менее 3 и не более 15 мин. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 ч (определяют в воде).

Образовавшаяся после расплавления или растворения суппозиториев жидкая масса должна самопроизвольно растекаться по слизистой оболочке, образуя равномерный слой. Это условие необходимо для обеспечения тесного контакта лекарственного вещества с тканями и его надлежащего всасывания.

Суппозитории должны легко отдавать включенные в них лекарственные вещества. Это качество зависит как от свойств основы, применяемой для приготовления свечей, так и от способа введения лекарственных веществ в основу. Легко отдают действующие вещества гидрофильные основы (кроме ПЭО), так как они способны растворяться в секретах слизистых оболочек. Из гидрофобных основ отдача лекарственных веществ происходит медленнее. При изготовлении суппозиториев необходимо помнить, что лекарственные вещества, введенные в состав этих лекарственных форм в виде водных растворов, всасываются значительно легче и местное действие оказывают быстрее, чем введенные в сухом виде.

Суппозитории должны иметь правильную одинаковую форму, однородную массу, определяемую визуально на срезе по отсутствию вкраплений, кусочков основы, других включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, наличие воздушного стержня допустимо.

Отклонения в массе суппозиториев допускаются в пределах 5%.

Лекарственные вещества должны быть точно дозированы (на них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка, А и Б).

Препараты для ректального введения по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории IIIА, т. е. должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli.