ΠŸΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒ Π² ΡƒΡ‡Ρ‘Π±Π΅, ΠΎΡ‡Π΅Π½ΡŒ быстро...
Π Π°Π±ΠΎΡ‚Π°Π΅ΠΌ вмСстС Π΄ΠΎ ΠΏΠΎΠ±Π΅Π΄Ρ‹

ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ-18, Π½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ

Π”ΠΈΡΡΠ΅Ρ€Ρ‚Π°Ρ†ΠΈΡΠŸΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒ Π² Π½Π°ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΈΠΈΠ£Π·Π½Π°Ρ‚ΡŒ ΡΡ‚ΠΎΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒΠΌΠΎΠ΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Ρ‹

Π’ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/18F-o6MeHa Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°. Показано, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°Π½ΠΈΠ΅ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ I9F/I8F-ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π° подчиняСтся кинСтичСскому ΡƒΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ бимолСкулярной Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ. ΠžΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Ρ‹ константы скорости ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/, 8F-o6MeHa Π² Π΄ΠΈΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°ΠΌΠΈΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… тСмпСратурахрассчитаны энСргия Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π°Ρ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ l9F/18F-o6MeHa, ΡΠ½Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΏΠΈΡ ΠΈ ΡΠ½Ρ‚ропия образования ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Ρ…ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ… Π§ΠΈΡ‚Π°Ρ‚ΡŒ Π΅Ρ‰Ρ‘ >

Π‘ΠΎΠ΄Π΅Ρ€ΠΆΠ°Π½ΠΈΠ΅

  • Π’Π’Π•Π”Π•ΠΠ˜Π•
  • 2. ΠžΠ‘Π—ΠžΠ  Π›Π˜Π’Π•Π ΠΠ’Π£Π Π«
    • 2. 1. ПЭВ ΠΊΠ°ΠΊ ΡƒΠ½ΠΈΠΊΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΡΠΊΠΈΠΉ ΠΈ Π΄ΠΈΠ°Π³Π½ΠΎΡΡ‚ичСский ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄
    • 2. 2. Π—Π½Π°Ρ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ…ΠΈΠΌΠΈΠΈ Π² Ρ€Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠΈ ПЭВ
    • 2. 3. Π€Ρ‚ΠΎΡ€-18 — основной Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ½ΡƒΠΊΠ»ΠΈΠ΄ для ПЭВ
      • 2. 3. 1. ПЭВ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΡ‹
      • 2. 3. 2. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² ΠΌΠΈΡˆΠ΅Π½ΠΈ Ρ†ΠΈΠΊΠ»ΠΎΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π°
      • 2. 3. 3. Π‘Ρ‚Ρ€Π°Ρ‚Π΅Π³ΠΈΠΈ получСния РЀП Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°
      • 2. 3. 4. ΠžΡΠ½ΠΎΠ²Π½Ρ‹Π΅ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄Ρ‹ ввСдСния Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² ΠΎΡ€Π³Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠ΅ соСдинСния
      • 2. 3. 5. АроматичСскоС Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ Π·Π°ΠΌΠ΅Ρ‰Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ ввСдСния Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² Π°Ρ€Π΅Π½Ρ‹
      • 2. 3. 6. ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/18F-o6MeHa для синтСза, соСдинСний ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ
    • 2. 4. Π£Π½ΠΈΠΊΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ возмоТности ПЭВ Π² in vivo исслСдованиях Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄-Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… взаимодСйствий
      • 2. 4. 1. Π€Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠ° ПЭВ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ²
    • 2. 5. ИсслСдованиС Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ
      • 2. 5. 1. Π“ΠΠœΠš ΠΈ Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹
      • 2. 5. 2. [ΠΏΠ‘]ЀлюмазСнил — Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ для исслСдования Π‘Π—Π  ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ
      • 2. 5. 3. Π”Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Ρ‹ для Π‘Π—Π  Π² ΡΠ΄Π΅Ρ€Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΡ†ΠΈΠ½Π΅
      • 2. 5. 4. Π Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Ρ‹ для Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Π΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ
  • 3. Π­ΠšΠ‘ΠŸΠ•Π Π˜ΠœΠ•ΠΠ’ΠΠ›Π¬ΠΠΠ― ЧАБВ
    • 3. 1. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 ΠΈ [ F]Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΡ… Π°Π³Π΅Π½Ρ‚ΠΎΠ²
    • 3. 2. Π’Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΊΠΈ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ соСдинСния
      • 3. 2. 1. Π Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… соСдинСний
      • 3. 2. 2. ΠšΠΎΠ½ΠΊΡƒΡ€Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅
      • 3. 2. 3. Π’Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² Π°Ρ€ΠΎΠΌΠ°Ρ‚ичСскиС соСдинСния, содСрТащиС ΠΊΠ°Ρ‚ΠΈΠΎΠ½ диазония
    • 3. 3. Π˜Π·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ l9F/18F-o6MeHa Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°
      • 3. 3. 1. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ Π°Π³Π΅Π½Ρ‚Π°
      • 3. 3. 2. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ
      • 3. 3. 3. Π˜Π΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ„ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΡ ΠΈ Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ· [ F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°
      • 3. 3. 4. Π˜Π·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ устойчивости Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΡƒΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ… Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования
      • 3. 3. 5. Π˜Π·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ химичСской ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/18 °F ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π° Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°
      • 3. 3. 6. ΠžΡ‡ΠΈΡΡ‚ΠΊΠ° [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Ρ‚Π²Π΅Ρ€Π΄ΠΎΡ„Π°Π·Π½ΠΎΠΉ экстракции
    • 3. 4. Π‘ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Π· [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π±Π΅Π· добавлСния носитСля ΠΈΠ· Ro
    • 3. 5. Π‘ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Π· ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… соСдинСний ΠΈ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ-ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡˆΠ΅ΡΡ‚Π²Π΅Π½Π½ΠΈΠΊΠΎΠ²
    • 3. 6. ДоклиничСскиС исслСдования с [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»ΠΎΠΌ
      • 3. 6. 1. In Vitro авторадиография
      • 3. 6. 2. ПЭВ исслСдования
      • 3. 6. 3. ИсслСдованиС ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΌΠ° [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ. Π» 4 РЕЗУЛЬВАВЫ И ΠžΠ‘Π‘Π£Π–Π”Π•ΠΠ˜Π•
  • 1. К 1Q
    • 4. 1. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΠΎ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ F/ F ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π°
    • 4. 2. Π˜Π·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/18F-o6MeHa Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°. Ρ‰. 4.2.1 Π—Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄Π° [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΎΡ‚ Ρ€Π°ΡΡ‚воритСля ΠΈ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ Π°Π³Π΅Π½Ρ‚Π°
      • 4. 2. 2. Π—Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄Π° [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΎΡ‚ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Ρ‹
      • 4. 2. 3. Π—Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄Π° [l8F]OM3 ΠΎΡ‚ ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ Π€ΠœΠ—
      • 4. 2. 4. ВлияниС ΠΏΠ΅Ρ€Π΅ΠΌΠ΅ΡˆΠΈΠ²Π°Π½ΠΈΡ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ смСси, присутствия слСдов Π²ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΈ Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Сля (Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€-19) ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½Ρ‹ΠΉ l9F/I8Fo6MeH Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°
      • 4. 2. 5. Π˜Π΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ„ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΡ^ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° хроматографичСскими ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ
      • 4. 2. 6. ΠžΡ‡ΠΈΡΡ‚ΠΊΠ° [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Ρ‚Π²Π΅Ρ€Π΄ΠΎΡ„Π°Π·Π½ΠΎΠΉ экстракциСй
      • 4. 2. 7. Π˜Π·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π° Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°
    • 4. 3. ΠšΠΎΠ½ΠΊΡƒΡ€Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΠ΅ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, Ro 152 344 ΠΈ Ρ€ΡΠ΄Π° ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… соСдинСний
  • 41. 4.4 ΠžΠ±ΡΡƒΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ возмоТности использования [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π½ΠΈΠ·ΠΊΠΎΠΉ ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ активности, ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½Ρ‹ΠΌ 19Π /|8Π -ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΌ, для провСдСния ПЭВ исслСдований
    • 4. 5. ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΉ ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΈΠ· Ro
  • 2344. l 4.6 ΠŸΠΎΠ΄Ρ‚Π²Π΅Ρ€ΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ пригодности [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π°Π²Ρ‚ΠΎΡ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ ΠΈ in vivo ПЭВ исслСдований Π½Π° ΠΎΠ±Π΅Π·ΡŒΡΠ½Π°Ρ…. Π‘Ρ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ с [ΠΈΠ‘]ЀлюмазСнилом
    • 4. 6. 1. In Vitro авторадиография
    • 4. 6. 2. ПЭВ исслСдованиС
    • 4. 6. 3. Анализ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚ΠΎΠ² Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ
    • 4. 7. ΠŸΠ΅Ρ€ΡΠΏΠ΅ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Ρ‹ примСнСния [|8Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠŸΠ­Π’
  • Π’Π«Π’ΠžΠ”Π«

ΠŸΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ-18, Π½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ (Ρ€Π΅Ρ„Π΅Ρ€Π°Ρ‚, курсовая, Π΄ΠΈΠΏΠ»ΠΎΠΌ, ΠΊΠΎΠ½Ρ‚Ρ€ΠΎΠ»ΡŒΠ½Π°Ρ)

ВСроятна, Ρ‡Ρ‚ΠΎ наибольшая польза, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΡƒΡŽ чСловСчСство ΠΈΠ·Π²Π»Π΅Ρ‡Π΅Ρ‚ ΠΈΠ· ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ ΠΏΠΎ Π°Ρ‚ΠΎΠΌΠ½ΠΎΠΉ энСргии, Π±ΡƒΠ΄Π΅Ρ‚ связана Π½Π΅ Ρ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ самой Π°Ρ‚ΠΎΠΌΠ½ΠΎΠΉ энСргии, Π° Ρ ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΈΠΌ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½Ρ‹Ρ…, Ρ‚Π°ΠΊ Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°Π΅ΠΌΡ‹Ρ… ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Ρ‹Ρ… Π°Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ² для Ρ€Π΅ΡˆΠ΅Π½ΠΈΡ Ρ€Π°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… ΠΏΡ€ΠΎΠ±Π»Π΅ΠΌ. «Π“. Π‘ΠΈΠ±ΠΎΡ€Π³.

Π Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠ΅ ΠΈ ΡΠΎΠ²Π΅Ρ€ΡˆΠ΅Π½ΡΡ‚Π²ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ соврСмСнных ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠ² ядСрной ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΡ†ΠΈΠ½Ρ‹ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ (ПЭВ) ΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡ„ΠΎΡ‚ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной ΠΊΠΎΠΌΠΏΡŒΡŽΡ‚Π΅Ρ€Π½ΠΎΠΉ Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ (ОЀЭКВ) — сущСствСнно Ρ€Π°ΡΡˆΠΈΡ€ΠΈΠ»ΠΎ возмоТности in vivo изучСния нСйрохимичСских процСссов, ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°ΡŽΡ‰ΠΈΡ… с ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… систСм ΠΈ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ, ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΡ…ΡΡ с Π½ΠΈΠΌΠΈ (Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ²). ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ ПЭВ позволяСт ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π°Ρ‚ΡŒ ΡƒΠ½ΠΈΠΊΠ°Π»ΡŒΠ½ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅Π½Π½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΎ Ρ€Π°ΡΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π² Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… ΠΎΡ‚Π΄Π΅Π»Π°Ρ… ΠΌΠΎΠ·Π³Π° ΠΈ ΠΈΡ… ΡΠΎΡΡ‚оянии, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π²Π°ΠΆΠ½ΠΎ для провСдСния Ρ„ΡƒΠ½Π΄Π°ΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… исслСдований, Π° Ρ‚Π°ΠΊ ΠΆΠ΅ диагностики Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… Π·Π°Π±ΠΎΠ»Π΅Π²Π°Π½ΠΈΠΉ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмы.

К Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹ΠΌ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π°ΠΌ, ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΠ΅ΠΌΡ‹ΠΌ Π² ΠŸΠ­Π’, ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡŠΡΠ²Π»ΡΠ΅Ρ‚ΡΡ ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ трСбования: высокая Π°Ρ„Ρ„ΠΈΠ½Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ (характСризуСмая константой равновСсия связывания Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° с, Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ ΠΈΠ·Π±Ρ€Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° — ΠšΠ” ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΌΡƒ Ρ‚ΠΈΠΏΡƒ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΡƒ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΠΊΠ°Ρ‚ΡŒ Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· гСматоэнцСфаличСский Π±Π°Ρ€ΡŒΠ΅Ρ€, Π½ΠΈΠ·ΠΊΠΈΠΉ ΡƒΡ€ΠΎΠ²Π΅Π½ΡŒ нСспСцифичСского связывания, высокая ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ, ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Π°Ρ ΡƒΡΡ‚ΠΎΠΉΡ‡ΠΈΠ²ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΌΡƒ ΠΈ Ρ‚. Π΄.

Π’Π°ΠΆΠ½ΡƒΡŽ Ρ€ΠΎΠ»ΡŒ Π² ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅ΡΡΠ°Ρ…, ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°ΡŽΡ‰ΠΈΡ… Π² Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмС, ΠΈΠ³Ρ€Π°Π΅Ρ‚ Π“ΠΠœΠš-эргСтичСская систСма, которая Ρ€Π΅Π°Π»ΠΈΠ·ΡƒΠ΅Ρ‚ биохимичСскоС дСйствиС Π“’АМК. (Ρƒ-аминомасляной кислоты), ΡΠ²Π»ΡΡŽΡ‰Π΅ΠΉΡΡ основным Ρ‚ΠΎΡ€ΠΌΠΎΠ·Π½Ρ‹ΠΌ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмы.

Π‘Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (Π‘Π—Π ), ΡΠ²Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ΡΡ Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒΡŽ Π“ΠΠœΠš-эргСтичСскои систСмы, способны спСцифичСски ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°Ρ‚ΡŒ Ρ†Π΅Π»Ρ‹ΠΉ ряд соСдинСний, носящих Π½Π°Π·Π²Π°Π½ΠΈΠ΅ Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΈ ΠΌΠΎΠ΄ΠΈΡ„ΠΈΡ†ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒ дСйствиС Π“ΠΠœΠš. ИмСнно с ΡΡ‚ΠΈΠΌ связано физиологичСскоС дСйствиС Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ дСпрСссивноС влияниС Π½Π° Π¦ΠΠ‘, ΠΈ Π½Π°ΡˆΠ»ΠΈ ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎΠ΅ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π² Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ анксиолитиков, Ρ‚Ρ€Π°Π½ΠΊΠ²ΠΈΠ»ΠΈΠ·Π°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΈ Ρ€Π΅Π»Π°ΠΊΡΠ°Π½Ρ‚ΠΎΠ².

Для изучСния Π‘Π—Π  ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ ΠΏΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½ Ρ†Π΅Π»Ρ‹ΠΉ ряд Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ², срСди ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… Π½Π°ΠΈΠ±ΠΎΠ»Π΅Π΅ ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎΠ΅ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ нашСл [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ». [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» являСтся ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΠΉ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠΎΠΉ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, антагониста Π‘Π—Π  с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΉ Π°Ρ„Ρ„ΠΈΠ½Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ (Kd=5HM) ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ΅Ρ‚ся Π² Π°Π½Π΅ΡΡ‚Π΅Π·ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ для снятия Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π½Π°Ρ€ΠΊΠΎΠ·Π°. Π’ Π½Π°ΡΡ‚оящСС врСмя [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» ΠΏΡ€ΠΈΠ·Π½Π°Π½ «Π·ΠΎΠ»ΠΎΡ‚Ρ‹ΠΌ стандартом» срСди Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ² для Π‘Π—Π  ΠΈ ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΠ΅Ρ‚ΡΡ для диагностики Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… Ρ„ΠΎΡ€ΠΌ эпилСпсии ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… Π·Π°Π±ΠΎΠ»Π΅Π²Π°Π½ΠΈΠΉ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмы.

ΠžΡΠ½ΠΎΠ²Π½Ρ‹ΠΌ нСдостатком РЀП Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π΅ ΡƒΠ³Π»Π΅Ρ€ΠΎΠ΄Π°-И являСтся ΠΌΠ°Π»Ρ‹ΠΉ ΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄ полураспада этого ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ° (Π’|/2 = 20,4 ΠΌΠΈΠ½). Π­Ρ‚ΠΎ Π½Π°ΠΊΠ»Π°Π΄Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ Ρ† ΠΎΠ³Ρ€Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΡ Π½Π° Π²Ρ€Π΅ΠΌΡ провСдСния радиохимичСского синтСза ΠΈ ΠŸΠ­Π’ исслСдования. ΠΠ»ΡŒΡ‚Π΅Ρ€Π½Π°Ρ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΡΠ»ΡƒΠΆΠΈΡ‚ΡŒ использованиС Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΠΎΠ², ΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π΄ΠΎΠ»Π³ΠΎΠΆΠΈΠ²ΡƒΡ‰ΠΈΠΌ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ-18 (Ti/2=110 ΠΌΠΈΠ½). ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ этого Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ½ΡƒΠΊΠ»ΠΈΠ΄Π° Π΄Π°Π΅Ρ‚ Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ прСимущСства, Ρ‚Π°ΠΊΠΈΠ΅, ΠΊΠ°ΠΊ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ получСния Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… клиничСских Π΄ΠΎΠ· дорогостоящих РЀП Π² ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΌ синтСзС ΠΈ ΠΈΡ… Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Π²ΠΊΠΈ Π² ΠŸΠ­Π’ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Ρ‹, Π½Π΅ ΠΈΠΌΠ΅ΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ собствСнного Ρ†ΠΈΠΊΠ»ΠΎΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎ-радиохимичСского комплСкса.

ΠœΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π° Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° содСрТит Π² ΡΠ²ΠΎΠ΅ΠΌ составС Π°Ρ‚ΠΎΠΌ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°. Π’Π°ΠΊΠΈΠΌ ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠΌ, Π²Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² Ρ‚Ρƒ ΠΆΠ΅ ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ†ΠΈΡŽ Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρƒ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π½Π΅ Π΄ΠΎΠ»ΠΆΠ½ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΊ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ биохимичСского повСдСния.

18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ с [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»ΠΎΠΌ. И Ρ‚Π΅ΠΌ самым, Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ для [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° фармакокинСтичСскиС ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΠΈ ΠΈ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΎΠΊΠΎΠ»Ρ‹ ПЭВ исслСдований, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ накоплСнная ΠΎΠ±ΡˆΠΈΡ€Π½Π°Ρ Π±Π°Π·Π° Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… (Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ 500 ΠΏΡƒΠ±Π»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΉ) ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ‹ ΠΈ Π² ΠŸΠ­Π’ исслСдованиях с.

1 Π― Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»ΠΎΠΌ.

ΠŸΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ‹Π΅ Ρ€Π°Π½Π΅Π΅ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½Ρ‹Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°.

1Π― 1Π― Π•]Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» ΠΈ jV-(2'-[ Π•]фторэтил)Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» содСрТат ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΊΡƒ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 Π² Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… полоТСниях Π±ΠΎΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ Ρ†Π΅ΠΏΠΈ. ΠŸΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ исслСдования ΠΌΠΎΠ·Π³Π°.

18 Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° с ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ iV-(2'-[ Π•]фторэтил)Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΌ этого Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° являСтся Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ слоТным ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ с Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»ΠΎΠΌ, ΠΈ Ρ‡Ρ‚ΠΎ это затрудняСт ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Ρ€ΠΏΡ€Π΅Ρ‚Π°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ…. Π’ ΡΠ²ΡΠ·ΠΈ с ΡΡ‚ΠΈΠΌ Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΊΠ° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠ² синтСза [18Π•]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΎΠ³ΠΎ химичСского Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³Π° Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, являСтся Π°ΠΊΡ‚ΡƒΠ°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ.

О Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ получСния [ Π•]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈΠ· Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Π΅Π³ΠΎ Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎ-Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³Π° (Π―ΠΎ 15−2344) ΠΏΡƒΡ‚Π΅ΠΌ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования ΡΠΎΠΎΠ±Ρ‰Π°Π»ΠΎΡΡŒ Π² ΡΡ‚Π΅Π½Π΄ΠΎΠ²ΠΎΠΌ Π΄ΠΎΠΊΠ»Π°Π΄Π΅, сдСланном Голландскими ΡƒΡ‡Π΅Π½Ρ‹ΠΌΠΈ Π² 2001 Π³ΠΎΠ΄Ρƒ Π½Π° 14 ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄ΡƒΠ½Π°Ρ€ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½Ρ„Π΅Ρ€Π΅Π½Ρ†ΠΈΠΈ, посвящСнной Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Π°Ρ€ΠΌΠ°Ρ†Π΅Π²Ρ‚ΠΈΠΊΠ΅ [162]. Для.

IΠ― ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΡ [ Π•]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π°Π²Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹ использовали ΠΏΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ‹ΠΉ ΠΈΠΌΠΈ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ «instant fluorination» проводя Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€ΠΈ ΠΏΠΎΠ½ΠΈΠΆΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π΄Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ Π² Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΊΠΈΠΏΡΡ‰Π΅ΠΌ растворитСлС (ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΈΠ΄ΠΈΠ½Π΅) Π² ΠΏΡ€ΠΈΡΡƒΡ‚ствии слСдов Π²ΠΎΠ΄Ρ‹. Однако большоС количСство примСсСй, Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ°ΡŽΡ‰Π΅Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ использовании этого ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄Π°, ΠΏΡ€ΠΈΠ²Π΅Π»ΠΎ ΠΊ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…одимости использования слоТной ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅Π΄ΡƒΡ€Ρ‹ очистки [|8Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Π½ΠΈΠ·ΠΊΠΎΠΌΡƒ Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄Ρƒ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°.

IК Π•]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° [175].

ΠŸΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ‹ΠΉ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ Π½Π΅ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ Π°Π΄Π°ΠΏΡ‚ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ ΠΊ ΡΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½Ρ‹ΠΌ Π°Π²Ρ‚ΠΎΠΌΠ°Ρ‚ΠΈΠ·ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½Ρ‹ΠΌ систСмам для Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования, ΠΏΡ€Π΅Π΄Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… для провСдСния Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ Π² ΡΡ‚Π°Π½Π΄Π°Ρ€Ρ‚Π½Ρ‹Ρ… Π°ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΎΠ½Π½Ρ‹Ρ… растворитСлях (Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΎΠ½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΈΠ», Π”ΠœΠ‘Πž, Π”ΠœΠ€) ΠΏΡ€ΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Π°Ρ… 80−160Β°Π‘.

ЦСлью Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ диссСртационной Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Ρ‹ Π±Ρ‹Π»ΠΎ исслСдованиС ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Ro 152 344 Π² Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ мягких условиях с Ρ†Π΅Π»ΡŒΡŽ Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΊΠΈ эффСктивной ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΈΠΊΠΈ.

IS ΡΠΈΠ½Ρ‚Π΅Π·Π° [ 1 Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°.

Π’ ΡΠ²ΡΠ·ΠΈ с Π±ΠΎΠ»ΡŒΡˆΠ΅ΠΉ Π΄ΠΎΡΡ‚ΡƒΠΏΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ с Ro 15−2344, Π΄Π΅Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ влияния Π½Π° Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования.

18 Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΏΠ°Ρ€Π°ΠΌΠ΅Ρ‚Ρ€ΠΎΠ², ΠΊΠ°ΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Ρ‹ растворитСля ΠΈ [ F]Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ Π°Π³Π΅Π½Ρ‚Π°, ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ вСщСства ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡˆΠ΅ΡΡ‚Π²Π΅Π½Π½ΠΈΠΊΠ° (Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°), Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Ρ‹, Π²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½ΠΈ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ, Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΡΡƒΡ‚ΡΡ‚Π²ΠΈΡŽ слСдов Π²ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΈ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅ΠΌΠ΅ΡˆΠΈΠ²Π°Π½ΠΈΡŽ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ смСси, ΠΏΡ€ΠΎΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΠ»ΠΎΡΡŒ с ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/l8F-o6MeHa. Π’Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π±Ρ‹Π»Π° поставлСна Π·Π°Π΄Π°Ρ‡Π° изучСния химичСской ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ l9F/18F-o6MeHa ΠΈ ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ способности Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, Ro 15−2344 ΠΈ Ρ€ΡΠ΄Π° ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… соСдинСний ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΊΠΎΠ½ΠΊΡƒΡ€Π΅Π½Ρ‚Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ.

На ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… исслСдований Π±Ρ‹Π»Π° Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°Π½Π°' ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΈΠΊΠ°.

1 О ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΡ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΉ ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°ΡŽΡ‰Π°Ρ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΡŽ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Ro 15−2344, очистку [|Ρ…Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΎΡ‚ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ смСси ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π’Π­Π–Π₯ ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΡ‚Π΅Ρ€ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΏΡ€ΠΈΠ³ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ для Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ввСдСния.

Π—Π°ΠΊΠ»ΡŽΡ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌ этапом Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Ρ‹ Π±Ρ‹Π»ΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ доклиничСских.

18 исслСдований ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° [ F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π°Π²Ρ‚ΠΎΡ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ, Π½Π° ΡΡ€Π΅Π·Π°Ρ… чСловСчСского ΠΌΠΎΠ·Π³Π° ΠΈ ΠŸΠ­Π’ исслСдований Π½Π° ΠΎΠ±Π΅Π·ΡŒΡΠ½Π°Ρ…, ΠΏΡ€ΠΈΠ·Π²Π°Π½Π½Ρ‹Ρ….

1Π― Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Ρ‚ΡŒ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ использования [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для изучСния Π‘Π—Π  ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ.

ПолоТСния, выносимыС Π½Π° Π·Π°Ρ‰ΠΈΡ‚Ρƒ,.

1. [|8Π ]ЀлюмазСнил ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΈΠΌ радиохимичСским Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° (ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½Ρ‹ΠΉ 19F/l8F-o6MeH) ΠΈ Π΅Π³ΠΎ Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎ-Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³Π° (Ro 15−2344). Π Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ro 15−2344 с ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰Π΅ΠΉ очисткой ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠΉ Π’Π­Π–Π₯ позволяСт ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π°Ρ‚ΡŒ [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» высокой ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ активности (> 185 Π“Π‘ΠΊ/Ρ†ΠΌΠΎΠ»ΡŒ), Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎΠΉ для провСдСния Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… исслСдований ΠΌΠΎΠ·Π³Π° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ.

2. ΠΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Ro 15−2344 ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°Π΅Ρ‚ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΡƒ ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ замСщСния. ΠžΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ константы скорости радиофторирования Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Ρ„ ΠΈ Ro 15−2344 Π½Π° Π΄Π²Π° порядка Π½ΠΈΠΆΠ΅, Ρ‡Π΅ΠΌ для ароматичСских соСдинСний, содСрТащих ΡΠΈΠ»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ элСктроноакцСпторныС замСститСли (NO2, GN) Π² ΠΎΡ€Ρ‚ΠΎΠΈΠ»ΠΈ ΡˆΡ€Π°-ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ ΠΊ ΡƒΡ…одящСй Π³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΠ΅ (F, N02). Π‘Ρ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ способности Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Ro 15−2344 ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π² Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ замСщСния с Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΠ΄-Π°Π½ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠΌ * ΠΏΠΎΠ΄Π²ΠΈΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΡ‹ Π² ΡΠΎΡΡ‚Π°Π²Π΅ Ro 15−2344 сущСствСнно Π½ΠΈΠΆΠ΅, Ρ‡Π΅ΠΌ Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π° Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°.

3. ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π°Π²Ρ‚ΠΎΡ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ Π½Π° ΡΡ€Π΅Π·Π°Ρ… Π³ΠΎΠ»ΠΎΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠΎΠ·Π³Π° Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΠΈ Π² ΠŸΠ­Π’ исслСдованиях Π½Π° ΠΎΠ±Π΅Π·ΡŒΡΠ½Π°Ρ… Π²ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ продСмонстрировано сходство Π².

I Π― Ρ„армакокинСтичСском ΠΏΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠΈ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Ρ‰ [ΠΈΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎ примСняСмого Π² ΠΏΡ€Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠΊΠ΅ ПЭВ. Благодаря Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ высокому ΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄Ρƒ полураспада Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π°-18 (110 ΠΌΠΈΠ½), [|8Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» ΠΈΠΌΠ΅Π΅Ρ‚ ряд прСимущСств ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄ [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»ΠΎΠΌ, ΠΈ ΡΠ²Π»ΡΠ΅Ρ‚ся Π½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌ пСрспСктивным Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠΌ для Π²ΠΈΠ·ΡƒΠ°Π»ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ.

Научная Π½ΠΎΠ²ΠΈΠ·Π½Π°.

1Π―.

Π’ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½Ρ‹ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ получСния [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΡƒΡ‚Π΅ΠΌ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Ro 15−2344 Π² «ΡΡ‚Π°Π½Π΄Π°Ρ€Ρ‚Π½Ρ‹Ρ…» условиях. ΠŸΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ химичСской ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π° Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ Π²Π»ΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π½Π° Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄ [|8Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΏΠ°Ρ€Π°ΠΌΠ΅Ρ‚Ρ€ΠΎΠ², ΠΊΠ°ΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Ρ‹ растворитСля ΠΈ [|8Π ]Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ Π°Π³Π΅Π½Ρ‚Π°, ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ вСщСства ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡˆΠ΅ΡΡ‚Π²Π΅Π½Π½ΠΈΠΊΠ° (Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°), Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Ρ‹, Π²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½ΠΈ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ, Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΡΡƒΡ‚ΡΡ‚Π²ΠΈΡŽ слСдов Π²ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΈ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅ΠΌΠ΅ΡˆΠΈΠ²Π°Π½ΠΈΡŽ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ смСси.

ΠŸΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π° ΠΎΡ€ΠΈΠ³ΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Π°Ρ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΈΠΊΠ° получСния [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΉ ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°ΡŽΡ‰Π°Ρ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΡŽ Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Ro 15−2344, очистку [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΎΡ‚ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ смСси ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π’Π­Π–Π₯ ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅.

I Πš ΡΡ‚Π΅Ρ€ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, ΠΏΡ€ΠΈΠ³ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ для Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ввСдСния.

Π’ ΡΠΎΡ‚рудничСствС с ΠšΠ°Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΡΠΊΠΈΠΌ институтом (ШвСция) Π²ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½.

1 Π― ΠΏΠΎΠ»Π½Ρ‹ΠΉ спСктр исслСдований ΠΏΠΎ ΠΎΡ†Π΅Π½ΠΊΠ΅ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π°:

β€’ ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ post-mortem Π°Π²Ρ‚ΠΎΡ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ Π½Π° ΡΡ€Π΅Π·Π°Ρ… Π³ΠΎΠ»ΠΎΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠΎΠ·Π³Π° Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ накапливаСтся Π² ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡ‚ях с Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠ»ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΈ ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ вытСсняСтся ΠΏΡ€ΠΈ Π΄ΠΎΠ±Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ Π½Π΅Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°.

1 Π―.

β€’ ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΎ Π½Π°ΠΊΠΎΠΏΠ»Π΅Π½ΠΈΠ΅ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΌΠΎΠ·Π³Π΅ обСзьян (Cynomolgus monkey), ΠΎΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Ρ‹ области спСцифичСского связывания Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π°. Показано, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π²Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π½Π΅Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΌΠΎΠΌΠ΅Π½Ρ‚ Π΅Π³ΠΎ максимального накоплСния (18 ΠΌΠΈΠ½) ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ.

1 9 ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ процСсс связывания [ F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° с Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌΠΈ Π‘Π—Π .

1 ΠΎ.

β€’ ΠŸΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ‹ ΡΡ€Π°Π²Π½ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ ПЭВ исслСдования [ F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ [''(^Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π½Π° ΠΎΠ±Π΅Π·ΡŒΡΠ½Π°Ρ…, ΠΏΡ€ΠΎΠ΄Π΅ΠΌΠΎΠ½ΡΡ‚Ρ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π²ΡˆΠΈΠ΅ ΠΈΠ΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π΄Π²ΡƒΡ… Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ² ΠΈ ΡƒΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»ΡŒΠ½ΡƒΡŽ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ.

I ΠΎ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°' ΠΊΠ°ΠΊ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для исслСдования Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ.

ΠŸΡ€Π°ΠΊΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ.

Как ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Π΅ Π½Π°ΠΌΠΈ доклиничСскиС исслСдования,.

18 11 распрСдСлСниС Π² Ρ‚канях ΠΈ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΌ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈ [ Π‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΈΠ΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ‡Π½Ρ‹. Π­Ρ‚ΠΎ Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΡƒΡŽ ΠΏΡ€ΠΈΠ³ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ [18F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΊΠ°ΠΊ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для изучСния Π‘Π—Π  ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ. Π—Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΎΠ±Π»Π΅Π³Ρ‡ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΈ.

1Π― ΡƒΡΠΊΠΎΡ€ΠΈΡ‚ΡŒ процСсс внСдрСния [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² Ρ€ΡƒΡ‚ΠΈΠ½Π½ΡƒΡŽ ПЭВ диагностику ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ Ρ‚ΠΎΡ‚ Ρ„Π°ΠΊΡ‚, Ρ‡Ρ‚ΠΎ для [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ‹ Π΄Π΅Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎ Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ для [ΠΏΠ‘]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ПЭВ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΎΠΊΠΎΠ»Ρ‹ ΠΈ Ρ„армакокинСтичСскиС ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΠΈ, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π°ΠΊΠΎΠΏΠ»Π΅Π½Π½Ρ‹Π΅ для Π½Π΅Π³ΠΎ ΠΎΠ±ΡˆΠΈΡ€Π½Ρ‹Π΅.

1 ΠΎ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΡΠΊΠΈΠ΅ ΠΈ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠ΅ Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Π΅. ИспользованиС [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΎΡ‚ΠΊΡ€Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ Π½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ возмоТности для получСния" Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… клиничСских Π΄ΠΎΠ· дорогостоящСго РЀП Π² ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΌ синтСзС ΠΈ Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Π²ΠΊΠΈ РЀП Π² ΠŸΠ­Π’ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Ρ‹, Π½Π΅ ΠΈΠΌΠ΅ΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ собствСнного Ρ†ΠΈΠΊΠ»ΠΎΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎ-радиохимичСского комплСкса, Π° Ρ‚Π°ΠΊ ΠΆΠ΅ провСдСния Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π΄Π»ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ПЭВ исслСдований. g.

Π’Π΅ΡΠ½ΠΎΡŽ 2005 Π³ΠΎΠ΄Π° с ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ [ Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΡƒΠΆΠ΅ Π±Ρ‹Π»ΠΈ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ‹ ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ клиничСскиС ПЭВ исслСдования ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ², Π±ΠΎΠ»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… эпилСпсиСй.

2 ΠžΠ‘Π—ΠžΠ  Π›Π˜Π’Π•Π ΠΠ’Π£Π Π«.

5 Π’Π«Π’ΠžΠ”Π«.

1. Π Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°Π½ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ синтСза [I8F]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, основанный Π½Π° Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎ-Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³Π° Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° (Ro 15−2344) с ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰Π΅ΠΉ очисткой ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠΉ Π’Π­Π–Π₯, ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΡŽΡ‰ΠΈΠΉ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π°Ρ‚ΡŒ [|8Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ» высокой ΡƒΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ активности, Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎΠΉ для использования Π² Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… исслСдованиях ΠΌΠΎΠ·Π³Π° ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ. ΠŸΡ€Π΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ‹ΠΉ ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ обСспСчиваСт ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ [18Π ]Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° с Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ…имичСским Π²Ρ‹Ρ…ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ 50−60%, Ρ‡Ρ‚ΠΎ сущСствСнно ΠΏΡ€Π΅Π²Ρ‹ΡˆΠ°Π΅Ρ‚ Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚, достигнутый Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΠΌΠΈ исслСдоватСлями (2−12%) ΠΈ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΠ΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ΡŒ этот РЀП с Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ, достаточной для обСспСчСния ПЭВ исслСдованиях ΠΌΠΎΠ·Π³Π° Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ поддаСтся Π°Π²Ρ‚ΠΎΠΌΠ°Ρ‚ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ Π² ΡΡ‚Π°Π½Π΄Π°Ρ€Ρ‚Π½Ρ‹Ρ… соврСмСнных модулях для Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ фторирования ΠΈ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ Π²Π½Π΅Π΄Ρ€Π΅Π½ Π² ΠΏΡ€Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠΊΡƒ ПЭВ.

2. Π’ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/18F-o6MeHa Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°. Показано, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°Π½ΠΈΠ΅ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ I9F/I8F-ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½Π° подчиняСтся кинСтичСскому ΡƒΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ бимолСкулярной Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ. ΠžΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Ρ‹ константы скорости ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ 19F/, 8F-o6MeHa Π² Π΄ΠΈΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°ΠΌΠΈΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… тСмпСратурахрассчитаны энСргия Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π°Ρ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½ΠΎΠ³ΠΎ l9F/18F-o6MeHa, ΡΠ½Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΏΠΈΡ ΠΈ ΡΠ½Ρ‚ропия образования ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Ρ…ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ комплСкса. На ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… сдСлан Π²Ρ‹Π²ΠΎΠ΄, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΈΠ·ΠΎΡ‚ΠΎΠΏΠ½Ρ‹ΠΉ 19F/18F-o6mch Π² ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠ°Π΅Ρ‚ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΡƒ ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ замСщСния.

3. ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΠΊΠΎΠ½ΠΊΡƒΡ€Π΅Π½Ρ‚Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½Π° ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Π°Ρ рСакционная ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π°, Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎ-Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³Π° Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Ro 15−2344 ΠΈ ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… соСдинСний Π² Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ароматичСского Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ радиофторирования ΠΈ ΠΎΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Ρ‹ ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ константы скоростСй Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ.

4. Π’ ΡΠΎΡ‚рудничСствС с ΠšΠ°Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΡΠΊΠΈΠΌ институтом (ШвСция) Π²ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ ΠΏΠΎΠ»Π½Ρ‹ΠΉ спСктр исслСдований ΠΏΠΎ ΠΎΡ†Π΅Π½ΠΊΠ΅ [18F] Ρ„Π»ΡŽΠΌΠ°Π·Π΅Π½ΠΈΠ»Π° Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΠ»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° для исслСдования Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ΄ΠΈΠ°Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ПЭВ.

ΠŸΠΎΠΊΠ°Π·Π°Ρ‚ΡŒ вСсь тСкст

Бписок Π»ΠΈΡ‚Π΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Ρ‹

  1. Phelps М. Π•, Maziotta J.C., and Schelberg H.R. Positron Emission Tomography. Principles and application for the brain and heart// 2002 Raven Press, New York, USA.
  2. Dobrucki L.W., Sinusas A.J., Cardiovascular Molecular. Imaging Seminar in nuclear medicine// 2005. Elsevier.
  3. P.H. Π ΠΎΠ±ΠΎΡ‚ΠΈΠ·ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ синтСз Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΎΡ„Π°Ρ€ΠΌΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΎΠ² для ΠΏΠΎΠ·ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ эмиссионной Ρ‚ΠΎΠΌΠΎΠ³Ρ€Π°Ρ„ΠΈΠΈ// Радиохимия, 1998, V.40,1.4, Ρ€. 352−360
  4. Nutt R. The History of Positron Emission Tomography// 2002, V. 4, I. 1, p. 1126.
  5. Humm J. L., Rosenfeld A., Alberto D. G. From PET detectors to PET scanners// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2003, V. 30, N. 11, p. 1575 -1597
  6. Jerusalem G., Hustinx R., Beguin Y. and Fillet G. PET scan imaging in
  7. Π› oncology// European Journal of Cancer, 2003 V.39, L 11, p. 1525−1534 w
  8. Talbot J. N., Petegnief Y., Kerrou K., Montravers F., Grahek D. and Younsi N.1 R
  9. Positron emission tomography with F.-FDG in oncology. Nuclear Instruments and Methods in Physics Research Section A: Accelerators, Spectrometers, Detectors and Associated Equipment// 2003, V. 504,1. 1−3, p. 129−138
  10. Gupta N., Price P. M. and Aboagye E. O. PET for in vivo pharmacokinetic and pharmacodynamic measurements. European Journal of Cancer// 2002, V. 38,1. 16, p. 2094−2107
  11. Hiroshi F. and Kazuo K. Recent developments and future aspects of nuclear medicine in oncology// International Congress Series. 2002, V. 1228, p. 107−116
  12. J. Π’., Costa D. C. and Ell P. J. Clinical role of positron emission tomography in oncology//The Lancet Oncology, 2001, V. 2,1. 3, p. 157−164
  13. Knuuti J. Clinical cardiac PET in the future// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2004, V. 31(4), p. 467−468.10
  14. Bengel F.M. and Schwaiger M. Assessment of cardiac sympathetic neuronal function using PET imaging// Journal of Nuclear Cardiology, 2004, V. 11, I. 5, p. 603−61 611
  15. Hesse S., Barthel H., Schwarz J., Sabri O. and Miiller U. Advances in in vivo imaging of serotonergic neurons in neuropsychiatric disorders// Neuroscience & Biobehavioral Reviews, 2004, V. 28,1. 6, p. 547−563
  16. Piccini P. and Whone A. Functional brain imaging in the differential diagnosis of Parkinson’s disease//The Lancet Neurology, 2004, V. 3,1. 5, p. 284−290
  17. Demetriades A.K. Functional neuroimaging in Alzheimer’s type dementia// Journal of the Neurological Sciences, 2002, V. 203−204, p. 247−251
  18. Talbot P. S. and Laruelle M. The role of in vivo molecular imaging with PET and SPECT in the elucidation of psychiatric drug action and new drug development.//
  19. European Neuropsychopharmacology, 2002, V. 12,1. 6, p. 503−511
  20. Humm J. L., Rosenfeld A., Guerra A. D: From PET detectors to PET scanners// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2003, V. 30, I. 11, p.1575−1597
  21. Vaalburg W., Kamphuis J.A., Beerling-van der Molen H.D. An improved method for the cyclotron production of I3N-labeled ammonia// Journal Applied Radiation and Isotopes, 1975, V. 26, p. 316−318.
  22. Welch M.J., Straatmann M.G. The reaction of recoil N atoms with some organic compounds in the sold and liquid phases// Radiochimica Acta, 1973, V. 20, p. 124−129.
  23. Wieland Π’., Bida G., Padgett H. In-target production of N. ammonia via proton irradiation of dilute aqueous ethanol and acetic acid mixtures// Journal Applied Radiation and Isotopes, 1991, V. 42, I. I 1, p. 1095−1098.
  24. Berridge M.S. and’Landmeier B.J. In-target production of 13N. ammonia: Target design, products, and operating parameters// Applied Radiation and Isotopes, 1993, V. 44,1. 12, p. 1433−14 411. J ^
  25. Krasikova R.N., Fedorova O.S., Korsakov M.V., Landmeier B.B., Berridge M.S. Improved 13N. ammonia yield from water targets using methane gas// Journal Applied Radiation and Isotopes 1999, V. 51,1. 4, p. 395−401.
  26. Brinkman G. A. In-beam production of labeled compounds//The International Journal of Applied Radiation and Isotopes. 1982, V. 33,1. 7, p. 525−532
  27. Comar D, Cartron J, Maziere M, Marazano C. Labelling and metabolism of methionine-methyl-nC// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 1976, V. 1,1.1, p. 11−4.28
  28. M.B., ΠšΡ€Π°ΡΠΈΠΊΠΎΠ²Π° P.H., БоловьСв Π”. Π’. Π ΠΎΠ±ΠΎΡ‚ΠΈΠ·ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ синтСз L-ΠΏΠ‘-ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ».ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠΎΠ½ΠΈΠ½Π°// Радиохимия, 1994, V. 36,1. 3, Ρ€. 272−274.
  29. Larsen P., Ulin, J, Dahlstrom K., Jensen M. Synthesis of nC. iodomethane by iodination of [nC]methane// Journal Applied Radiation and Isotopes, 1997, V. 48, p. 153−157.
  30. Noguchi J., Suzuki K. Automated synthesis of the ultra high specific activity of llC. Ro 15−4513 and its application in an extremely low concentration region to an ARG study// Nuclear Medicine and Biology, 2003, V. 30, p. 335−343.
  31. Suzuki K., Yamazaki Π’., Sasaki M., Kubodera A. Specific activity of llC. C02 in a N2 gas target: effect of irradiation dose, irradiation history, oxygen content and beam energy// Radiochim Acta 2000, V. 88, p. 211−215.
  32. Jewett DM. A simple synthesis of nC. methyl triflate// Int J Rad Appl Instram [А]. 1992, V. 43,1. 11, p. 1383−5.-j ΠΎ
  33. Wilson AA, Garcia A, Jin L, Houle S. Radiotracer synthesis from nC. iodomethane: a remarkably simple captive solvent method// Nuclear Medicine and Biology, 2000, V. 27,1. 6, p. 529−532.
  34. Bolton R. Isotopic methylations// J Label Compds Radiopharm. 2001, V. 44, p. 701−736.
  35. Varagnolo L., Stokkel M. P., Mazzi U. and Pauwels E. K. J.18F-labeled radiopharmaceuticals for PET in oncology, excluding FDG// Nuclear Medicine and Biology, 2000, V. 27,1. 2, p. 103−112
  36. Smart Π’. E.- Fluorine substituent effects (on bioactivity)// Journal of Fluorine Chemistry. 2001, V. 109,1. 1, p. 3−11
  37. Ismail F. M. D.- Important fluorinated drugs in experimental and clinical use// Journal of Fluorine Chemistry, 2002, V. 118,1. 1−2, p. 27−33
  38. Dolbier W R. Fluorine chemistry at the millennium// Journal of Fluorine Chemistry, 2005, V. 26,1. 2, p. 157−163
  39. Nickles R. J. The production of a broader palette of PET Tracers. J Label Compd Radiopharm. 2003, V. 46, p. 1−27.
  40. Knapp F.F. Jr, Mirzadeh S. The continuing important role of radionuclide generator systems for nuclear medicine// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 1994, V. 21,1.10, p. 1151−65.
  41. Welch MJ, McCarthy TJ. The potential role of generator-produced radiopharmaceuticals in clinical PET// European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2000, V. 41,1. 2, p. 315−7.
  42. H.R., Hofmann M., Haberkorn U. (68)Ga-labeled peptides in tumor imaging// Nuclear Medicine, 2005, V. 46 (Suppl 1), p. 172−8.
  43. Kilborn M.R. Fluorine-18 labeling of radiopharmaceuticals// Nuclear Science Series, NAS-NS-3203 National Academy Press, Washington DS, 1990.
  44. Stocklin G., Pike V.W. Radiopharmaceuticals for Positron Emission Tomography: Methodological Aspects (Developments in Nuclear Medicine)// Klunder Academic Publisher, 1993.
  45. Zeisler S. K., Becker D. W., Pavan R. A., Moschel R. and Ruhle H. A water-cooled spherical niobium target for the production of 1SF. fluoride// Applied Radiation and Isotopes, 2000, V. 53,1. 3, p. 449−453
  46. Hess E., Blessing G., Goenen H.H., Qaim S.M. Improved target system for production of high purity// Applied Radiation and Isotopes, 2000, V. 52,1. 6, p. 143 140.
  47. Carlos E. Lepera G. and Dembowski B. Production of 18 °F.fluoride with a high-pressure disposable [180]water target//. Applied Radiation and Isotopes, 1997, V. 48,1. 5, p. 613−6171 1Π―
  48. Alexoff D., Schlyer D.J. and Wolf А.Π . Recovery of 18 °F.fluoride from [180]water in an electrochemical cell. International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part A// Applied Radiation and Isotopes. 1989, V. 40, L 1, p. 1−6
  49. Hamacher K., Hirschfelder Π’., Coenen HH. Electrochemical cell for separation of 18 °F.fluoride from irradiated 180-water and subsequent no carrier added nucleophilic fluorination// Applied Radiation and Isotopes, 2002, V. 56, I. 3, p. 51 923.
  50. Kitano H., Magata Y., Tanaka A., Mukai Π’., Kuge Y., Nagatsu K., Konishi J., Saji H. Performance- assessment of 0−18 water purifier. Ann Nucl Med. 2001 V. 15(1), p. 75−8.
  51. Reischl G., Kienzle G.J., Machulla H.J. Electrochemical radiofluorination. Part 2. Anodic monofluorination of substituted benzenes using 18 °F.fluoride// Applied Radiation and Isotopes, 2003, V. 58(6), p. 679−83.
  52. Nickles R. J" Daube M. E. and Ruth T. J. An 1802 target for the production of1 ΠΎ
  53. F.F2//The International Journal of Applied Radiation and Isotopes, 1984, V. 35,1. 2, p. 117−122
  54. Knust E. J. and Machulla H. -J. High yield production of 18 °F in a water target via16 3 18the 0(He, p) F reaction// The International Journal of Applied Radiation and Isotopes. 1983, V. 34,1. 12, p. 1627−1628
  55. Zhang M.-R., Ogawa M., Furutsuka K., Yoshida Y. and Suzuki K. 18 18
  56. F.Fluoromethyl triflate, a novel and reactive Fjfluoromethylating agent: Π―preparation and application to the on-column preparation of F. fluorocholine// Applied Radiation and Isotopes. 2002, V. 57,1. 3, p. 347−352
  57. Oh S.-J., Choe Y.S., Chi D.Y., Kim S.E., Choi Y., Lee К., Ha H.-J. and Kim B.-T. Re-evaluation of 3-bromopropyl triflate as the percursor in the preparation of 3f Q
  58. F.fluoropropyl bromide// Applied Radiation and Isotopes. 1999, V. 51,1. 3, p. 293 297Ρ‡Π»
  59. Jacobson К.А., Furlano D.C. and Kirk K.L. A prosthetic group for the rapid introduction of fluorine into peptides and functionalized drugs//Journal of Fluorine Chemistry. 1988, V. 39,1. 3, p. 339−347
  60. Guhlke S., Coenen H.H. and Stocklin G. Fluoroacylation agents based on small n.c.a. 18P. fluorocarboxylic acids//Applied Radiation and Isotopes. 1994, V. 45, I. 6, p. 715−727
  61. Lemaire C, Guillaume M, Cantineau R and Christiaens L. No-carrier-added1.Π―regioselective preparation of 6- F. fluoro-L-dopa// Journal of Nuclear Medicine. 1990, V. 31,1. 7, p. 1247−1251
  62. Plenevaux A., Lemaire C., Palmer A.J., Damhaut P. and Comar D. Synthesis of non-activated 18F-fluorinated aromatic compounds through nucleophilic substitution and decarboxylation reactions// Applied Radiation and Isotopes. 1992, V. 43, p. 10 351 040
  63. Adam M. J. and Jivan S. Synthesis and purification of L-6-I8 °F.fluorodopa// International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part A- Applied Radiation and Isotopes. 1988, V. 39,1. 12, p. 1203−1206
  64. Adam M. J., Ruth T. J., Jivan S. and Pate B. D. Fluorination of aromatic1 Π―compounds with F2 and acetyl hypofluorite: synthesis of F-aryl fluorides by cleavage of aryl-tin bonds 1.// Journal of Fluorine Chemistry. 1984, V. 25, I. 3, p. 329−337
  65. Fiichtner F. and Steinbach J. Efficient synthesis of the I8F-labelled 3−0-methyl-6-18 °F.fluoro-L-DOPA//Applied Radiation and Isotopes. 2003, V. 58,1. 5, p. 575−578
  66. Hess E" Sichler S., Kluge A. and Coenen H. H. Synthesis of 2-18 °F.fluoro-i-tyrosine via regiospecific fluoro-de-stannylation// Applied Radiation and Isotopes. 2002, V. 57,1. 2, p. 185−191
  67. Bishop A., Satyamurthy N., Bida G. and Barrio J.R. Chemical reactivity of the ,8 °F electrophilic reagents from the I80(p, n) I8 °F gas target systems// Nuclear Medicine and Biology. 1996, V. 23,1. 5, p. 559−565
  68. Vlasov V.M.- Fluoride ion as a nucleophile and a leaving group in aromatic nucleophilic substitution reactions// Journal of Fluorine Chemistry. 1993, V. 61, p. 193−216.
  69. Murray C.B., Sandford G. and Korn S.R. Ionic liquids as media for nucleophilic fluorination// Journal of Fluorine Chemistry, 2003, V. 123,1. 1, p. 81−84
  70. Kim D.W., Choe Y.S. and Chi D.Y. A new nucleophilic fluorine-18 labeling method for aliphatic mesylates: reaction in ionic liquids shows tolerance for water// Nuclear Medicine and Biology. 2003, V. 30,1. 4, p. 345−350
  71. Kim H.W., Jeong J.M., Lee Y.-S., Chi D.Y., Chung K.-H., Lee D.S., Chung J.-K. and Lee M.C. Rapid synthesis of 18 °F.FDG without an evaporation step using an ionic liquid// Applied Radiation and Isotopes. 2004, V. 61,1. 6, p. 1241−1246q9
  72. ΠžΡΡ‚Ρ€ΠΎΠ²ΡΠΊΠΈΠΉ Π’ А, ΠœΠ΅ΠΆΡ„Π°Π·Π½Ρ‹ΠΉ ΠΊΠ°Ρ‚Π°Π»ΠΈΠ· органичСских Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ// Π‘ΠžΠ–- 2000- V 6, № 11, стр 30−34ΠΏΠ»
  73. Hamacher К., Coenen Н. Н-, and Stocklin G. Efficient stereospecific synthesis of no-carrier-added- 2-18 °F.-fluoro-2-deoxy-D-glucose using aminopolyether supported nucleophilic substitution// J. Nucl. Med. 1986, V. 27, p. 235−238.
  74. Lemaire C. et al. No-carrier-added regioselective preparation of 6-i"F.fluoro-L-DOPA// J. Nucl. Med. 1990, V. 31, p. 1247−51.
  75. Moerlein S. et al. Elimination of contaminant Kryptofix 2.2.2 in the routine production of 2-i8 °F.fluoro-2-deoxy-D-glucose// Int. J. Rad. Appl. Instrum. [A] 1989, V. 40(9), p. 741−3.
  76. Katsifis A., Hamacher K., Schnitter J. and Stocklin G. Optimization studies concerning the direct nucleophilic fluorination of butyrophenone neuroleptics// Applied Radiation and Isotopes. 1993, V. 44,1. 7, p. 1015−1020
  77. Mazza S.M. Stereospecific, semi-automated, N.C.A. syntheses of cis-41H β€’
  78. F.fluoro-L-proline and trans-4−18F]fluoro-L-proline// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2000- V. 43,1. 10, p. 1047−10 581. QO
  79. Pascali G., Kiesewetter D.O., Salvadori P.A., Eckelman W.C. Use of 1,8-bis-(dimethyIamino)-naphthalene/H18 °F complex as new radiofluorinating agent// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2004, V. 47,1. 6, p. 373−383
  80. И.П. «ΠΡ€ΠΎΠΌΠ°Ρ‚ичСскоС Π½ΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ Π·Π°ΠΌΠ΅Ρ‰Π΅Π½ΠΈΠ΅»// Боросовский ΠžΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ Π–ΡƒΡ€Π½Π°Π», Ρ‚ΠΎΠΌ 7, N11, 2001, стр. 39−45
  81. Miller J. Aromatic Nucleophilic Substitution//N.Y.: Elsevier, 1968.1 fi}
  82. B.M. ΠΡƒΠΊΠ»Π΅ΠΎΡ„ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ Π·Π°ΠΌΠ΅Ρ‰Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π½ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΠ³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΡ‹, Ρ„Ρ‚ΠΎΡ€Π° ΠΈ Ρ…Π»ΠΎΡ€Π° Π² Π°Ρ€ΠΎΠΌΠ°Ρ‚ичСских соСдинСниях// УспСхи Ρ…ΠΈΠΌΠΈΠΈ, 2003, Π’ΠΎΠΌ 72, N 8, стр. 764−786.
  83. Π”ΠΆ. ΠžΡ€Π³Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠ°Ρ химия//МИР, 1987, Π’Π—, стр. 15−16
  84. Rose-Munch F., Rose Π•., Arenetricarbonylchromium Complexes: ipso, cine, tele Nucleophilic Aromatic Substitutions Chemlnform// 2004, V. 35,1. 27
  85. Baldoli C., Buttero P.D. and Maiorana S. Aromatic nucleophilic substitution on halogenoarene tricarbonyl chromium complexes: synthesis of Cr (CO)3 complexed aniline derivatives//Tetrahedron Letters. 1992, V. 33,1. 28, p. 4049−4052
  86. Rengan R., Chakraborty P.K., Kilbourn M.R. Can we predict reactivity for1 Π―aromatic nucleophilic substitution with F. fluoride ion// J Label Compd Radiopharm. 1993, V. 33, p. 563−572-
  87. Ding Y.S., Shiue C.Y., Fowler J.S., Wolf A.P., Plenevaux A.- No-carrier-added (NCA) aryl18 °F.fluorides via the nucleophilic aromatic substitution of electron-rich aromatic ring//Journal of Fluorine Chemistry, 1990, V. 48, p. 189−205.
  88. Karramkam M., Hinnen F., Vaufrey F. and Dolle F. 2-, 3- and 41. Q
  89. FJFluoropyridine by no-carrieradded nucleophilic aromatic substitution with KI8 °F.F-K222 a comparative study// J Label Compd Radiopharm. 2003, V. 46, p. 979−992-
  90. L., Dolle F., Jubeau S., Vaufrey P., Crouzel C. 2−18F.fluoropyridines by1Π―no-carrier-added nucleophilic aromatic substitution with F. FK-K222 a comparative study// J Label Compd Radiopharm. 1999, V. 42, p. 975−985-
  91. Lasne M.-C., Perrio C., Rouden J., Barre L., Roeda D., Dolle F. and Crouzel C. Chemistry of B±Emitting Compounds Based on Fluorine-18, dans Topics in Current
  92. Chemistry// V. 222, Krause W. Ed., Springer-Verlag Berlin Heidelberg 2002, p. 201 258.
  93. Attma M., Cacace F., Wolf A.P. Labeled aryl fluorides from the nucleophilic displacement of activated nitro groups by 18F-FV/ J Label Compd Radiopharm. 1983, V. 20, p. 501−514
  94. Zijlstra S., Gunawan J., Burchert W. Synthesis and evaluation of a 18F-labelled recombinant annexin-V derivative, for identification and quantification of apoptotic cells with PET// Applied Radiation and Isotopes. 2003, V.58, p. 201−207
  95. J., НоскС Π‘., Ludwig Π’., Gail R., Coenen H.H. Comparison of pathways to the versatile synthon of no-carrier-added l-bromo-4-18 °F.fluorobenzene// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2004, V. 47,1. 7, p. 429−441
  96. Wust F.R., Kniess T. Synthesis of 4-18 °F.fluoroiodobenzene and its application in sonogashira cross-coupling reactions// J Label Compd Radiopharm. 2003, V. 46, p. 699−713.
  97. Knochel A, Zwernemann O. J. Development of a No-carrier-added Method for 18F-Labelling of Aromatic Compounds by Fluorodediazonation// Label Compd Radiopharm. 1996- V. 38, p. 325−336.
  98. Kilbourn R.M., Subramanian R. Synthesis of fluorine-18 labeled 1,1-difluoro-2,2-dichloroethyl aryl eathers by i8F-for-19 °F exchange// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 1990, V 25, p. 1355−13 611
  99. Ndiokwere Ch. L. Fluorine labelling of ortho-fluorohippuric acid by isotope exchange reaction//. Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. V 14,1. 5, p. 705−712
  100. Tewson TJ. Synthesis fluorine-18 lomefloxacin, a fluorinated quinoline antibiotic//J Lab Cmpds Radiopharm. 1993, V. 32, p. 145−146
  101. Tewson TJ, Yang D, Wong G, Macy D, DeJesus OJ, Nickles RJ, Perlman SB, Taylor M, Frank P. The synthesis of fluorine-18 lomefloxacin and its preliminary use in human studies// Nuclear Medicine and Biology, 1996, V. 23, p. 767−772
  102. Babich J.W., Rubin R.H., Graham W.A., Wilkinson R.A., Vincent J. and1. Π±
  103. Fischman A.J. F-labeling and biodistnbution of the novel fluoro-quinolone antimicrobial agent, trovafloxacin (CP 99,219)// Nuclear Medicine and Biology. 1996, V. 23,1. 8, p. 995−998
  104. Ermert J., Hamacher К., Coenen H.H. N.C.A. 18F-labelled norephedrine derivatives via a-aminopropiophenones// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2000, V. 43, I. 14, p. 1345−1363
  105. Cacace F., Speranza M., Wolf A.P. Fowler J.S. Labeling of fluorinated aromatics by isotopic exchange with 1SF. fluoride// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 1981, V. 18, I. 124, p. 1721−1 730 129
  106. Π‘Π΅Ρ€Π³Π΅Π΅Π² ΠŸΠ’, Шимановский НЛ- Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ физиологичСски Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… вСщСств//М. ΠœΠ΅Π΄ΠΈΡ†ΠΈΠ½Π°, 198 717П
  107. Halldin Π‘, Gulyas Π’, Langer О, Farde L- Brain radioligands -State of the art and newtrends//JNucl Med. 2001, V. 45, p. 139−152
  108. Slifstein M. and Laruelle M. Models and methods for derivation of in vivo neuroreceptor parameters with PET and SPECT reversible radiotracers// Nuclear Medicine and Biology- 2001, V.28,1.5, p. 595−608 179 β€’
  109. Gunn R.N., Gunn S.R., and Cunningham V.J. Positron Emission Tomography Compartmental Models. 2001// Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism. V. 21, p. 635−652
  110. Millet P., Graf C., Buck A., Walder B. and Ibanez V. Evaluation of the Reference Tissue Models for PET and SPECT Benzodiazepine Binding Parameters// Neurolmage- 2002, V. 17,1. 2, p. 928−942
  111. Wang Q., Han Y. and Xue H. Ligands of the GABAA Receptor Benzodiazepine Binding Site// CNS Drug Reviews. 1999, V. 5, N. 2, p. 125.144I
  112. Hunkeler W. Benzodiazepines, the story of the antagonist Flumazenil and the partial agonist Bratazenil//Chimia. 1993, V. 47, p. 141−147
  113. Maziere M., Prenant C., Sastre J. et al. Compt. Rend. Acad. Sci. Serie III, sciences de la vie. 1983. V. 296. p. 871−876.
  114. Delforge J., Spelle L., Bendriem Π’., Samson Y., Syrota A. Parametric images of benzodiazepine receptor concentration using a partial-saturation injection// J Cereb Blood Flow Metab. 1997, V. 17(3), p. 343−55.
  115. Millet P., Ibanez V., Delforge J., Pappata S., Guimon J. Wavelet Analysis of Dynamic PET Data: Application to the Parametric Imaging of Benzodiazepine Receptor Concentration// Neurolmage. 2000, V. 11,1. 5, p. 458−472
  116. Blankenberg F.G., Strauss H. W. Nuclear Medicine Applications in Molecular Imaging. 2002// journal of magnetic resonance imaging, V. 16, p. 352−361
  117. Bremner J.D., Horti A., Staib L.H., Zea-Ponce Y., Soufer R., Charney D.S., Baldwin R. Kinetic modeling of benzodiazepine receptor binding with PET and high specific activity nC. Iomazenil in healthy human subjects// Synapse. 2000, V. 35, I. 1, p. 68−77
  118. Kieffer D., Cleynhens Π’., Verbeke K., Vanbilloen H., de Groot Π’., Terwinghe C., Verbruggen A. and Bormans G. Synthesis, radio-LC-MS analysis and biological evaluation of 99mTc-techmazenil// J Label Compd Radiopharm. 2004, V. 47, p. 199 208.
  119. Moerlein SM, Perlmutter JS.// J. Nucl. Med. 1990. V.31, p 902.
  120. Moerlein SM, Perlmutter JS. Binding of 5-(2V-F-18.fluoroethyl)flumazenil to central benzodiazepine receptors measured in living baboon by positron emission tomography// Eur. J. Pharmacol. 1992, V. 218, 109−115.
  121. Yoon Y.H., Jeong J.M., Kim W.H., Hong S.H., Lee Y, Kil H.S., Lee M.C. Novel one-pot one-step synthesis of 2'-18 °F.fluoroflumazenil (FFMZ) for benzodiazepine receptor imaging// Nuclear Medicine and Biology. 2003, V. 30,1. 5, p. 521−527
  122. Windhorst A.D., Klok R.K., Koolen G.L. Labelling of 18 °F.flumazenil via instant fluorination? A new nucleophilic fluorination methodI I Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2001. V. 44. S. 1. (abstract), p. 930 932.
  123. Variation explained. STATISTICA 6, HELP
  124. JI. Π€., АйхСр Π’. ΠŸΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Π°Ρ органичСская химия//ΠœΠΈΡ€, 1999 стр. 112
  125. Hall Н, Farde L, Sedvall G. Human dopamine receptor subtypes in vitro binding analysis using зИ-SCH 23 390 and 3H-raclopride//J Neural Transm 1988, V. 73, p. 7−21.
  126. Persson A, d’Argy R, Gillberg PG, Halldin G, Litton J-E, Swahn C-G, et-al. Autoradiography with saturation experiments of nC. Ro 15−1788 binding to human brain sections//J Neurosci Methods. 1991, V. 36, p. 53−61.
  127. Karlsson P, Farde L, Halldin C, Swahn C-G, Sedvall G, Foged C, et al. PET examination of nC. NNC 687 and [nC]NNC 756 as new radioligands for the D,-dopamine receptor//Psychopharmacology. 1993, V. 113, p. 149- 156.
  128. De Vries E.F.G. Vaalburg W. Labeling of cyclooxygenase-2 inhibitors DuP-697 and its desbromo derivative: the crucial role of the solvent// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 2001, V. 44, Suppl. 1, p. 933−935
  129. Axelsson S. nC/14C and I8F/19 °F kinetic isotope effects// Comprehensive Summaries of Uppsala Dissertation from the Faculty of Science. 1989, ISBN 91−5 542 475−9, p. 381 *71
  130. Cervera M., Marquet J. and Martin X. Charge control in the SNAr reaction. Meta substitution with respect to the activating nitro group in 3,4-dihalogenonitrobenzenes. //Tetrahedron, 1996, V. 52,1. 7, p. 2557−2564
  131. Savic I., Svanborg E., Thorel J.O. Cortical benzodiazepine receptor changes are related to frequency of partial seizures. A PET study// Epelepsia, 1996, V. 37,1. 3, p. 236−244:
  132. Windhorst A.D., Mooijer M.P.J., Klok R.P., Visser G.W.M., Herscheid J.D.M. Synthesis and purification of li (F.flumazenil and in vivocomparison with [nC]flumazenil in rats. 2003// Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals., V. 46, p. 148.
  133. Ryzhikov N., Seneca N., Krasikova R.N., Gomzina N.A., Shchukin E.,
  134. Halldin C, Swahn C-G, Farde L. Radioligand disposition and metabolism — key information in early drug development. In: Comar D, editor. PET for Drug development and evaluation. San Diego (CA)7 Elsevier- 1995- p. 55−65.
  135. Persson A, Pauli S, Swahn C-G, Halldin C, Sedval G. Cerebral uptake of nC-Ro 15−1788 and its acid metabolite uC-Ro 15−3890- PET study in healthy volunteers// Hum Psychoparmacol. 1989, V. 4, p. 215- 220.
Π—Π°ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡƒ Ρ‚Π΅ΠΊΡƒΡ‰Π΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΎΠΉ