Синтетические м-Холиноблокаторы. М-холиноблокаторы

Синтетические м-холиноблокаторы имеют химическое строение четвертичных (метоциния йодид, ипратропия и тиотропия бромиды, тровентол) и третичных (оксибутинин, пирензепин) аминов. Четвертичные амины плохо проникают через ГЭБ и гематоофтальмический барьер.

Метоциния йодид — диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, оказывает более выраженное, чем атропин, действие на секреторную функцию желез и тонус гладких мышц, но в меньшей степени способен вызывать мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию.

Ипратропия бромид — четвертичное производное тропина, при вдыхании в форме аэрозоля почти не всасывается в кровь со слизистой оболочки бронхов (90% дозы больные проглатывают). Вызывает селективный бронхолитический эффект, в отличие от атропина не нарушает мукоцилиарного клиренса.

Тиотропия бромид — четвертичное производное скопина, аналогично ипратропия бромиду не всасывается в кровь со слизистой оболочки бронхов. Применяют в форме капсул с порошком для ингаляций. Блокирует преимущественно м_гхолинорецепторы интрамуральных парасимпатических ганглиев в бронхах и м₃ — холинорецепторы бронхиальных гладких мышц и желез, препятствует пролиферации гладких мышц и ремоделированию бронхов, не вызывает тахикардии.

Тровентол — отечественный аналог ипратропия бромида, оказывает сильное бронхолитическое действие.

Оксибутинин снижает давление в мочевом пузыре, повышает его эластичность, уменьшает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы на мочеиспускание. Применяется при гиперактивном типе нейрогенной дисфункции мочевого пузыря, в том числе при недержании мочи у детей старше 5 лет. Для уменьшения антихолинергических побочных эффектов оксибутинин вводят в мочевой пузырь, применяют ректальные суппозитории или ТТС.

Пирензепин — трициклическое соединение бензодиазепина (по структуре близок к антидепрессанту имипрамину), не проникает в ЦНС. Селективно блокирует м_гхолинорецепторы, в результате нарушает проведение потенциалов действия в интрамуральных парасимпатических ганглиях и выделение гистаминаэнтерохромаффиноподобными клетками слизистой оболочки желудка. Уменьшает секрецию соляной кислоты, не подавляет продукцию нейтральной слизи; оказывает гастропротективное действие, так как тормозит протеолитические процессы в эпителии, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой оболочки желудка. Пирензепин принимают внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенных поражениях желудка, хроническом гиперацидном рефлюкс-эзофагите. При желудочном кровотечении пирензепин вводят внутримышечно или внутривенно.