Резорбтивное действие. М-холиноблокаторы

Действие на центральные м-холинорецепторы Атропин в терапевтических дозах мало влияет на ЦНС. Он активирует дыхательный центр и центр блуждающего нерва. В токсических дозах атропин вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги.

Скополамин, лучше атропина проникающий через ГЭБ, вызывает эйфорию, сонливость (в структуре сна редуцирована быстрая фаза) и амнезию, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме, оказывает противосудорожное и противорвотное действие, успокаивает вестибулярный аппарат (блокирует м-холинорецепторы мозжечка, триггерной зоны рвотного центра и ядра солитарного тракта). Действие на периферические м-холинорецепторы Эффекты атропина развиваются в определенной последовательности. В первую очередь нарушаются функции, в наибольшей степени зависимые от парасимпатической регуляции.

Атропин угнетает секреторную функцию потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез, вызывает мидриаз, паралич аккомодации (блокирует м₃-холинорецепторы) и тахикардию (блокирует м₂-холинорецепторы). Затем расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочевого пузыря (блокирует м₃-холинорецепторы) и уменьшает секрецию муцина, пепсина и соляной кислоты в желудке (также блокирует м₃-холинорецепторы).

Атропин увеличивает ЧСС и потребность миокарда в кислороде, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Тахикардия наиболее выражена при исходно высоком тонусе блуждающего нерва у взрослых людей (прирост на 35−40 сокращений в минуту). При низком парасимпатическом тонусе с исходно частым пульсом у детей и стариков атропин может не вызывать его дальнейшего учащения.

Возбуждающее действие скополамина на сердце выражено сильнее, чем у атропина, но имеет меньшую продолжительность (в течение 30 мин). Оба м-холиноблокатора незначительно повышают систолическое и мало влияют на диастолическое АД. Атропин и скополамин ослабляют сосудорасширяющий эффект ацетилхолина, блокируя внесинаптические м₃-холинорецепторы эндотелия.

Платифиллин в меньшей степени, чем атропин и скополамин, влияет на функции сердца и экзокринных желез, но намного сильнее расслабляет гладкие мышцы, так как помимо м-холиноблокирующих обладает миотропными спазмолитическими свойствами.

Гоматропина метилбромид (синтетический эфир тропина и миндальной кислоты) расширяет зрачки в течение 10−20 ч, тропикамид вызывает мидриаз на протяжении 1−6 ч.