Сейчас более 20 препаратов (индерал, пропранолол, оксиренолол, пиндолол, соталол, алпренолол, ацебуталол, сектрал, вискен, тразикор, тимолол, атенолол, лабетолол). По химической структуре сходны с изадрином.
Препараты этой группы избирательно и конкурентно блокируют действие катехоламинов, опосредуемое через бета-адренорецепторы. Так, стимулирующее действие адреналилна на бета-рецепторы, а также действие изадрина, блокируется, но положительные инотропные эффекты кальция, теофиллина, сердечных гликозидов не изменяются.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ бета-адренорецепторов на клеточном уровне связыают с ингибированием активности мембранного фермента аденилатциклазы и, таким образом, снижением продукции цАМФ.
Один из первых препаратов из этой группы средств был синтезированный ИНДЕРАЛ. В СССР — это анаприлин, в Германии — обзидан. Международное название — ПРОПРАНОЛОЛ.
Надо сказать, что все средства этой группы по международной классификации имеют окончание «ол»: пропранолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, надолол, ацебуталол, метопролол, тимолол, лабетолол.
Anaprilinum (амп. по 1 мл, 5 мл — 0, 1; табл. по 0, 01 и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ рассмотрим на примере АНАПРИЛИНА. Все основные фармакологические эффекты связаны, как и главные показания к применению препаратов, с их действием на миокард, на сердце. Препараты этой группы не оказывают выраженного действия на работу сердца человека, находящегося в состоянии покоя. Однако при повышении симпатического тонуса бета-блокаторы предупреждают учащение ритма и увеличение минутного объема. Блокируя бета-1-адренорецепторы, анаприлин снижает сократимость миокарда, подавляет автоматизм, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, ослабляет возбудимость. Ослабляется реакция сердца на физическую нагрузку и другие факторы, стимулирующие симпатическую нервную систему. Анаприлин, как и все бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде и повышает переносимость физических нагрузок у больных, страдающих стенокардией.
Снижая частоту сердечных сокращений, а также понижая потребление кислорода миокардом, бета-адреноблокаторы, и анаприлин в частности, снижают насосную функцию сердца, его работу.
Снижение насосной функции средца, сердечного выброса приводит к тому, что анаприлин вызывает снижение АД. Гипотензивному эффекту способствует также то, что анаприлин понижает активность ренина (уменьшает выработку его) и обладает центральным гипотезивным действием.
