Синтетические химиотерапевтические препараты

Сульфаниламидные препараты:

К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с общей формулой:

Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть замещен различными радикалами.

Сульфаниламидные препараты проявляют химиотерапевтическую активность при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии и токсоплазмоза), хламидиями, актиномицетами.

Действие этих препаратов связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота. Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, захватываются вместо нее микробной клеткой и нарушают течение в последней обменных процессов.

Стрептоцид белый — белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (1:170), легко — в кипящей воде, трудно — в спирте (1:35), растворим в растворах едких щелочей.

Оказывает противомикробное действие по отношению к стафилококкам, стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам, кишечной палочке, возбудителям дизентерии, трахомы и некоторым другим бактериям. Целый ряд производных 8-оксихинолина обладают антибактериальной, противопаразитарной и противогрибковой активностью. Препараты этого ряда применяют в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ. Давно известный препарат хинозол является солью (сульфатом) незамещенного 8-оксихинолина.

В середине 1950;х гг. в качестве пероральных антибактериальных и антипротозойных средств стали часто использовать соединения этой группы, содержащие галоидные заместители (хлор, бром, йод) в положениях 5 и 7 хинолинового ядра. Широкую известность получили, в частности, препараты энтеросептол (5-хлор-7-йод-8-оксихинолин; СИНОНИМЫ Chinoform, Enteroquinol, Enteroseptol, Enterusan, Vioform и др.), мексаза (энтеросептол в сочетании с ферментным препаратом бромелином и дегидрохолевой кислотой) и мексаформ (Mexaform), в состав которого входит энтеросептол с фенантролинхиноном (Entobex, Phanqui-non), также являющимся антибактериальным средством.

Эти препараты оказались эффективными при лечении кишечных инфекций: гнилостной и ферментативной диспепсии, энтероколитов, амебной и бактериальной дизентерии, протозойных колитов и др.

Нитроксолин — желтый или серовато-желтый (иногда с зеленоватым оттенком) мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и в большей степени на грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida и т. д.).

В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксолин быстро и полностью всасывается в ЖКТ и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается его высокая концентрация в моче.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и т. д.), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при иных заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами, часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Ципрофлоксацин — выпускается в виде гидрохлорида и лактата.

По химической структуре наиболее близок к норфлоксацину, отличается от него содержанием циклопропильного радикала вместо этильной группы при атоме азота в положении 1 хинолинового ядра.

Ципрофлоксацин оказался одним из наиболее эффективных фторхинолонов и нашел широкое применение в медицинской практике (о чем, в частности, свидетельствует большое количество наименований, под которыми он выпускается в разных странах).

По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими фторхинолонами (влияет на синегнойную, гемофильную и кишечную палочки, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, отдельные разновидности пневмококков, анаэробных бактерий и стафилококков, кампилобактера, легионелл, хламидий, микобактерий), но обладает довольно высокой активностью (в 3−8 раз превосходит норфлоксацин).